乐凯的毒品商品名

中文名称:盐酸左旋布比卡因注射液

汉语拼音:盐酸左布比卡因注射液本品主要成分为盐酸左旋布比卡因。

化学名:(S)-1-丁基-N-(2，6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐

分子式:c18h28n2o.hcl。

分子量:324.9

辅料:氯化钠、氢氧化钠、盐酸、注射用水。左旋布比卡因只能由训练有素、经验丰富的临床医生使用，或在他们的监督下使用。

如果需要阻滞密集的运动神经进行深度麻醉或长期麻醉(如硬膜外或旁神经阻滞)，可以使用更高的浓度。建议注射前和注射过程中小心抽吸，避免血管内注射。

在推注给药前和给药过程中，应反复给患者吸气，缓慢注射药物，并以7.5-30 mg/min的速度增加注射量。同时，应密切注意患者的生命体征，并与患者保持对话。

如果出现中毒症状，立即停止注射毒品。

最大剂量

需要评估患者的体质和身体状况，结合药物的浓度、给药区域和给药途径来确定患者的最大剂量。阻滞(局部麻醉)的起效和作用时间确实存在个体差异。临床研究的经验表明，感觉阻滞在硬膜外给药后10-15分钟起效，适用于手术，约6-9小时后阻滞消退。

推荐最大单次剂量为150mg。如果需要持续和长期的运动和感觉阻滞，应增加剂量。24小时内最大推荐剂量为400毫克。

产科剂量

对于剖宫产，给予的药物溶液浓度不应超过5.0 mg/ml(见禁忌症)。最大推荐剂量为150mg。

儿童剂量

左旋布比卡因在儿童中的安全性和有效性尚不清楚。

特殊人群管理

对于体弱、年老或急性发作的患者，应根据身体状况适当减少左旋布比卡因的剂量。

对于肝功能受损的患者，没有相关的剂量数据(见注意事项和药代动力学)。酰胺类局麻药的不良反应非常罕见。但是，当药物剂量过高或静脉注射是无意的，可能会发生不良反应，并可能是危险的。

意外鞘内注射局麻药可能导致高位脊麻，引起窒息、严重低血压和意识丧失。

中枢神经系统影响:舌头麻痹、轻度头痛、头晕、视力模糊和肌肉痉挛，随后出现嗜睡、抽搐、意识不清和可能的呼吸停止。

心血管效应与抑制心脏传导系统、降低心肌兴奋性和收缩性有关。这可能导致心输出量减少、低血压和心电图变化，表明心脏传导阻滞、心动过缓或室性心动过速(可能导致心脏骤停)。通常首先出现主要中枢神经系统毒性(如惊厥)，但在极少数情况下，可出现心脏骤停而无先驱中枢神经系统效应。

神经损伤是罕见的，但很容易确定是局部麻醉的结果，尤其是硬膜外麻醉和脊髓麻醉。

这种损伤可能由脊髓或脊神经的直接损伤、脊髓前动脉综合征、注射刺激性物质或注射非无菌溶液引起。结果可引起局部感觉异常或感觉丧失，运动疲劳，括约肌控制功能丧失，截瘫。在极少数情况下，这些损伤可能是永久性的。

上市后报告

意外静脉注射后的痉挛是非常罕见的。左旋布比卡因溶液禁用于已知对左旋布比卡因、酰胺类局部麻醉剂或任何赋形剂过敏的患者。

左旋布比卡因溶液禁止用于静脉局部麻醉(比尔氏阻滞)。

左旋布比卡因溶液禁止用于产科宫颈旁阻滞(见孕妇和哺乳期妇女用药)。

左布比卡因溶液禁用于严重低血压患者，如心源性或低血容量性休克。左旋布比卡因用于各种类型的局部和区域麻醉时，应配备良好的设施，麻醉人员应经过培训，熟练掌握必要的麻醉技术，并能诊断和处理任何可能出现的不良反应。

心血管功能受损的患者，如严重心律失常，应慎用左旋布比卡因局麻药。

局部中枢神经系统麻醉对于已有中枢神经系统疾病的患者，通过鞘内或硬膜外麻醉可能会加重病情。因此，如果打算对这类患者进行硬膜外或鞘内麻醉，应判断临床情况。

骶管麻醉

左旋布比卡因注射液用于硬膜外麻醉时，应分剂量给药(剂量增加3-5 ml)，两次给药之间应留有足够的间隔，以发现无意的血管内或鞘内注射的中毒表现。

注射大剂量(如硬膜外阻滞)时，建议使用含肾上腺素的3-5ml利多卡因进行检测。疏忽导致的血管内注射表现为心率暂时升高，无意的鞘内注射会出现脊髓停滞的迹象。

当通过导管连续(或间歇)注射时，在每次额外注射前或注射过程中，还应抽吸注射器。即使在抽吸过程中看不到血液，静脉注射仍然可能发生。在硬膜外麻醉期间，建议最初使用试验剂量，并在给予全剂量前监测药物的效果。任何局部麻醉剂的硬膜外麻醉都可能导致低血压和心动过缓。所有患者必须建立静脉通路。必须备有适当的液体、升压药、抗惊厥麻醉药、肌松药、阿托品和复苏设备，必须掌握专业的复苏技能(见药物过量)。

用于特殊人群

体弱、老年或急性发作患者:体弱、老年或急性发作患者应慎用左旋布比卡因(见用法用量)。

肝损伤:由于左旋布比卡因在肝脏代谢，肝病患者或肝血流减少的患者(如酗酒者或肝硬化患者)应慎用左旋布比卡因(见药代动力学)。

对驾驶和操作机器能力的影响

左旋布比卡因严重影响吸毒者驾驶或操作机器的能力。因此，在所有麻醉效果和直接手术效果消退之前，患者不应驾驶或操作机器。其他的

一次性使用。药物溶液应在包装打开后立即使用。剩余的药液应该丢弃。

左旋布比卡因稀释液应在注射用无菌操作下用0.9%氯化钠溶液配制。稀释后的药液在20-22℃放置7天即可使用，可乐定、吗啡、芬太尼混合液在20-22℃放置40小时仍可使用。为避免微生物污染，建议立即使用。否则，用户负责储存时间和条件。

如果用碱性溶液稀释左旋布比卡因，会出现沉淀。左旋布比卡因不能用碳酸氢钠溶液稀释，也不能同时使用。除上述药物外(已证实可乐定8.4ug/ml、吗啡0.05mg/ml、芬太尼4ug/ml与0.9%氯化钠溶液稀释的左旋布比卡因溶液配伍)，本品不能与其他药物混合使用。

如果药品已经过了药瓶上标注的有效期，就不能再用了。

请将药物放在儿童接触不到的地方。怀孕

左旋布比卡因溶液禁止用于产科宫颈旁阻滞。根据使用布比卡因的经验，宫颈旁阻滞后可能出现胎儿心动过缓(见禁忌症)。

目前尚无左布比卡因用于妊娠前三个月的临床资料。动物研究未显示左旋布比卡因有致畸作用，但在与临床相同的全身暴露剂量下观察到了胚胎-胎儿毒性(见药理学和毒理学)。左旋布比卡因对人的潜在危险尚不清楚。所以，左布比卡因除非真的有必要，否则不应用于早孕。

然而，迄今为止，在产科手术中(妊娠或分娩时)使用布比卡因的临床经验已经丰富，但尚未证明布比卡因具有胎儿毒性。

以母乳抚育

尚不清楚左旋布比卡因是否通过乳汁排泄。然而，与布比卡因一样，左旋布比卡因可能难以通过乳汁分泌。因此，局部麻醉后可以进行母乳喂养。体外研究表明，CYP3A4同工酶和CYP1A2同工酶介导左旋布比卡因的代谢。虽然尚未进行临床研究，但左布比卡因的代谢可能会受到CYP3A4抑制剂(如酮康唑)和CYP1A2抑制剂(甲基黄嘌呤)的影响。

接受具有局部麻醉活性的抗心律失常药物(美西律)或III类抗心律失常药物的患者应慎用左旋布比卡因，因为这些药物的毒性反应可能会累积。

目前，还没有临床研究评估左旋布比卡因和肾上腺素的联合使用。在局部麻醉过程中，无意中静脉注射麻醉剂可导致急性毒性反应。当剂量过大时，注射2小时后(视注射部位而定)才能达到血药浓度峰值，因此毒性体征可能延迟出现。药物起效的时间可能会延长。

据报道，过量使用长效局麻药或无意静脉注射可产生全身不良反应，包括中枢神经系统和心血管反应。

中枢神经系统反应

出现惊厥时，应立即静脉注射硫喷妥钠，必要时静脉注射安定。硫喷妥钠和地西泮还能抑制中枢神经系统、呼吸和心脏功能。因此，使用硫喷妥钠和地西泮可能会导致窒息。只有当临床医生确信神经肌肉阻断剂可以维持患者的气道通畅，并可以在全身麻醉下处理患者时，才能使用神经肌肉阻断剂。

如不及时治疗，局麻药对心脏的作用引起的惊厥及随后的缺氧、高二氧化碳和心肌抑制，可能导致心律失常、室颤或心脏骤停。

心血管效应

治疗前，补液和/或升压药可以预防或缓解低血压。如果出现低血压，应静脉注射晶体或胶体溶液，和/或增加升压药的剂量(如麻黄碱5-10 mg)。同时，应立即处理所有低血压的共存原因。

如出现严重心动过缓，应给予阿托品0.3-1.0 mg。这种疗法通常会使病人的心率恢复到可接受的水平。心律失常要按需治疗，室颤要复律。药理作用

左布比卡因是一种酰胺类局麻药，可提高神经动作电位的阈值，延缓神经冲动的扩张，使动作电位的上升速度减慢，从而阻断神经冲动的产生和传导。麻醉效果与神经纤维的轴径、髓鞘形成和传导速度有关。

毒理学研究

遗传毒性:细菌突变试验、小鼠淋巴瘤突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验和小鼠骨髓微核试验均未发现左旋布比卡因的致突变性。

生殖毒性:大鼠给予左旋布比卡因18mg/kg/d(按体表面积换算，剂量约为临床最大剂量的一半)，父母代及子代动物生育能力不受影响。当给予哺乳期大鼠左旋布比卡因时，在幼鼠中可检测到少量药物。在人体研究中，左旋布比卡因静脉给药后的分布动力学与布比卡因基本相同。治疗性给药后，左旋布比卡因的血浆浓度取决于剂量和给药途径，因为药物从注射部位的吸收受组织的血管分布影响。

对于肝损伤患者，没有相关信息(见注意事项)。

对于肾损害的患者，目前没有数据。左旋布比卡因可以完全代谢，尿液中没有原型左旋布比卡因。

一些研究在体外评估了男性患者左旋布比卡因的血浆蛋白结合率。结果表明，左旋布比卡因浓度为0.1-1.0μ g/ml时，血浆蛋白结合率大于97%。

在临床药理学研究中，静脉注射左旋布比卡因(40mg)的平均半衰期约为(80±22)分钟，Cmax(最大血浆浓度)为(1.4±0.2)μg/ml，AUC(曲线下面积)为(70±27)μg/min/ml。

左布比卡因75mg(0.5%)和112.5mg(0.75%)和1mg/kg(0.25%)和2mg/kg(0.5%)用于臂丛神经阻滞时，得到左布比卡因的平均最大血浆浓度。112.5mg(0.75%)左旋布比卡因用于硬膜外时，平均最大血药浓度和AUC值分别为0.58 μg /ml和3.56μg·h/ml。

静脉输注后，左旋布比卡因的平均总血浆清除率和终末半衰期分别为39升/小时和65438±0.3小时。静脉给药后，左旋布比卡因的分布体积为67升。

左旋布比卡因可以完全代谢，因此原型左旋布比卡因在尿液或粪便中不会被检测到。左旋布比卡因的主要代谢产物3-羟基左旋布比卡因在尿液中以葡萄糖醛酸和硫酸盐的形式分泌。体外研究证明，CYP3A4异构体和CYP1A2异构体介导左旋布比卡因的代谢，分别转化为去丁基布比卡因和3-羟基左旋布比卡因。这些研究表明左旋布比卡因和布比卡因的代谢相似。

静脉给药后，左旋布比卡因在48小时内的平均总回收率约为95%，其中尿液中为765，438±0%，粪便中为24%。

没有证据表明左旋布比卡因在体内外消旋化。纽约医药公司

挪威雅培斯堪的纳维亚有限公司Solbaervegen5，N2418Elverum

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