封顶入门,有什么效果?
2加盖药典标准2.1名称2.1.1中文名称加盖
2.1.2汉语拼音卡马西平
2.1.3英文名卡马西平
2.2结构式
2.3分子式和分子量C15H12N2O?236.27
2.4来源(名称)及含量(效价)本品为5H二苯并[6,f]杜鹃花醚5甲酰胺。以干品计算,C15H12N2O的含量应为98.0% ~ 102.0%。
2.5性状本品为白色或类白色结晶粉末;几乎没有气味。
本品溶于氯仿,微溶于乙醇,几乎不溶于水或乙醚。
2.5.1熔点本品(药典二部2010版附录ⅵ C)熔点为189 ~ 193℃。
2.6鉴别(1)取本品约0.1g,加硝酸2ml,水浴加热,呈橙红色。
(2)取本品,加乙醇溶解稀释,制成每1ml含10μg的溶液,用紫外-可见分光光度法测定(药典二部2010版附录ⅳA)。最大吸收位于238nm和285nm波长处,285nm波长处的吸收为0.47~0.50。
(3)本品的红外吸收光谱应与对照品光谱一致(药物红外光谱采集图94)。
2.7检查2.7.1 pH取1.0g本品,加水20ml,搅拌15min,过滤,取1.50ml连续滤液,加入1滴酚酞指示剂,用氢氧化钠(0.01mol/L)滴定。加入3滴甲基红指示剂,用盐酸滴定溶液(0.01mol/L)滴定,盐酸滴定溶液(0.01mol/L)的消耗量不得超过1.0ml。
2.7.2氯化物取本品1.0g,加水100ml,煮沸,放冷,滤过,取连续滤液50ml,依法检查(药典二部2010版附录VIII A)。与7.0毫升标准氯化钠溶液制成的对照溶液相比,不得更浓(0.06544)。
2.7.3取本品有关物质约50毫克,置50毫升容量瓶中,加25毫升甲醇溶解,加水稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液;精确量取1毫升,置于50毫升容量瓶中,用甲醇-水(1: 1)稀释至刻度,摇匀,精确量取5毫升,置于50毫升容量瓶中,用甲醇-水(1: 1)稀释至刻度,摇匀,即可。根据含量测定项下的色谱条件,取对照品溶液20μl,注入液相色谱仪,调整检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满刻度的25%,精密量取供试品溶液和对照品溶液20μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图,直至主成分峰保留时间达到6次。若供试品色谱中有杂质峰,则单个杂质峰的面积不得大于对照品溶液主峰面积(0.2%),杂质峰面积之和不得大于对照品溶液主峰面积的2.5倍(0.5%)。
2.7.4干燥失重取本品,105℃干燥2小时,失重不得超过0.5%(药典二部2010版附录VIII L)。
2.7.5取本品1.0g作灼烧残渣,依法检查(药典二部2010版附录VIII N),残留不得超过0.1%。
2.7.6取重金属灼烧残渣下残留的残渣,依法检查(药典2010版二部附录VIII H第二法),重金属含量不得超过百万分之十。
2.8含量测定采用高效液相色谱法(药典2010版二部附录ⅴ D)。
2.8.1以氰丙基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱条件和系统适用性试验;以甲醇-四氢呋喃-水(120: 30: 850)为流动相(1000ml含0.2ml甲酸和0.5ml三乙胺);检测波长为230纳米。取约25mg加盖对照品,置于100ml容量瓶中,用甲醇-水(1: 1)溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,取20μl注入液相色谱仪。理论塔板数按封顶峰计算不低于5000,封顶峰与相邻杂质峰的分离度应满足要求[65438
2.8.2测定方法取本品约50mg,精密称定,置于50ml量瓶中,加入25ml甲醇,摇匀使其溶解,用水稀释至刻度,摇匀,精密量取5ml,置于25ml量瓶中,用甲醇-水(1: 1)溶液稀释至刻度,摇匀,精密量取20。用同样的方法测定另一种参比物质——封端。根据外标法,计算峰面积。
2.9类抗惊厥药和镇痛药。
2.10贮存和遮光,密封保存。
2.11制剂(1)盖片?(2)加盖胶囊
2.12版中华人民共和国药典2010版
3加盖说明3.1药品名称加盖
3.2英文名卡马西平、carpine、finlepsin、macrepan、stazepan、tegretol、Tempord。
3.3卡品别名氨甲酰苯并恶唑;氨甲酰阿西平;杂点宁;德利多;获得更多的利益;芬兰潘兴;甲酰基苯并恶唑;咔唑;卡马西平;卡马西平;利通鼎;痛经宁;痛苦和震惊;疼痛可以有效;缓解疼痛;酰胺咪唑;脒基丙咪嗪;氨基甲酸苄酯;脲嗪;萨尔玛汀;痛经宁;德利多
3.4神经系统药物分类>:抗癫痫药物>其他
3.5剂型1。片剂:100mg、200mg、400mg;
2.缓释片:200mg、400mg;
3.咀嚼片:100mg,200mg;
4.胶囊:200mg;
5.糖浆:20mg(1ml);
6.栓剂:125mg,250mg。
3.6卡波碱1的药理作用。抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的失活效率,限制突触后神经元高频动作电位的释放,通过阻断突触前钠通道和动作电位的释放来阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。
2.抗外周神经病理性作用:可能通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛作用,与Ca2 ++通道调节有关。
3.抗利尿作用:可能与抗利尿激素(ADH)的释放和远端肾小管水重吸收的增强有关。
4.抗人格障碍和躁狂抑郁作用:可能与抑制多巴胺和肾上腺素的积累有关。
5.抗心律失常作用:加盖可轻度延长房室传导,降低4相自动去极化电位,延长浦肯野纤维动作电位时间。此外,加帽还具有稳定膜的作用,对室性或室上性早搏有效,可消除症状,特别是对慢性心功能不全者。
3.7压盖的药代动力学压盖口服吸收缓慢,因人而异。口服400毫克克百威后4 ~ 5小时,血药浓度达到峰值8 ~ 65438±00微克/毫升,但个体间差异较大,范围为0.5 ~ 25微克/毫升。卡品抗癫痫作用的起效时间差异很大,约8 ~ 72小时后可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度需要40小时(8 ~ 55小时),成人治疗血药浓度为4 ~ 12μ g/ml。卡波碱的生物利用度为58% ~ 85%,蛋白结合率约为76%。经肝脏代谢后,可诱导自身代谢,平均半衰期为12 ~ 17h。主要代谢产物10,11的蛋白结合率为48% ~ 53%,半衰期为5 ~ 8h。72%经肾脏排出,28%随粪便排出。
3.8 Carpin 1的适应症。复杂部分性癫痫发作(精神运动性癫痫发作或颞叶癫痫)、全身性强直阵挛性癫痫发作、上述两者混合发作或其他部分或全身性癫痫发作。
2.缓解神经性疼痛,如三叉神经痛、舌咽神经痛、脊柱结核闪电样疼痛、糖尿病周围神经痛、肢体疼痛、外伤后神经痛和一些带状疱疹后神经痛。
3.躁郁症的预防或治疗;治疗情感性精神分裂症、难治性精神分裂症和与边缘系统功能障碍相关的失控综合征。
4.神经源性尿崩症。
5.不宁腿综合征(Ekbom综合征)和面肌痉挛。
6.酒精戒断综合症。
7.心律不齐。
3.9封顶1的禁忌症。房室传导阻滞患者。
2.血小板、血常规、血清铁严重异常。
3.有骨髓抑制史的人。
4.心、肝、肾功能不全的人。
5.孕妇和哺乳期妇女。
6.对克百威和三环类抗抑郁药过敏的人。
3.10注意事项1。(1)酗酒者;(2)心脏病患者(包括器质性心脏病和充血性心脏病);(3)冠心病患者;(4)糖尿病患者;(5)青光眼患者;(6)有其他药物血液不良反应史者(卡铂引起骨髓抑制的风险增加);(7)尿潴留。
2.药物对老年人的影响:老年患者对卡维地洛敏感,可引起精神错乱、激越、焦虑、房室传导阻滞或心动过缓。
3.药物对妊娠的影响:卡波碱可以穿过胎盘屏障,FDA将妊娠分类为D级..
4.药物对泌乳的影响:压盖可由乳汁分泌,在乳汁中的浓度约为血药浓度的60%。
5.药物对检验值或诊断的影响:(1)血尿素氮、丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、血清胆红素、尿糖、尿蛋白检验值升高;(2)甲状腺功能检查值下降;(3)血钙浓度下降。
6.用药前后及用药期间,检查或监测:(1)全血细胞计数(包括血小板和网织红细胞)及血清铁检查。给药前查一次,治疗后2 ~ 3年勤查:(2)尿常规;(3)血尿素氮;(4)肝功能检查;(5)卡彭血浆浓度的测定;(6)眼科检查(包括裂隙灯、检眼镜和眼压计检查)。
7.封顶对癫痫的典型或非典型失神发作、肌阵挛发作或紧张性发作无效,对锂、抗精神病药或抗抑郁药无效或不能耐受的躁狂抑郁症有效。
8.加帽的镇痛作用仅限于神经性疼痛。
9.饭后立即服药可以减少胃肠道反应。
10.应避免大量饮水,以防水中毒。
11.服药期间可能出现口渴,糖尿病患者可能引起尿糖升高。
12.开始时应用小剂量,然后逐渐增加,直至疗效良好或出现不良反应。已接受其他抗癫痫药物治疗的患者应给予卡铂,剂量应逐渐增加。可能需要在开始治疗后4周左右增加剂量,以避免自诱导引起的血药浓度降低。癫痫患者突然停药可引起惊厥或癫痫持续状态。
13.出现以下情况停止服药:(1)出现肝中毒症状或活动性肝病时,立即停止服药。(2)有明显骨髓抑制迹象时,立即停药。但如果癫痫症状只能用卡铂控制,可减少剂量,并密切随访白细胞计数。如果白细胞计数逐渐升高,可以加大剂量,达到控制癫痫发作的剂量。(3)当出现心血管不良反应或皮疹时,应立即停药。(4)用作特定疼痛综合征的镇痛药时,若疼痛完全缓解,应每月减少或停用剂量。
14.如出现嗜睡、头晕、肌无力或* * *共济失调,需注意是否为中毒前兆。用药过量的症状包括无尿、少尿、尿潴留、心血管反应(包括传导阻滞、心律失常、高血压、低血压、休克)、恶心、呕吐、共济失调、肢体蠕动和惊厥等。,多见于儿童;反射亢进、活动减少、瞳孔散大、震颤和呼吸抑制也可能发生。以上用药过量症状可在用药过量后1 ~ 3h内出现。
15.过度治疗:(1)呕吐或洗胃;给药用炭或泻药,防止吸收;采取措施加速排泄,如利尿。只有当出现严重中毒和肾衰竭时,才需要进行透析。(2)重度中毒患儿可能需要换血,对其呼吸、心脏功能、血压、体温、瞳孔反应、肾脏、膀胱功能等要连续观察数天。如有呼吸抑制,应给氧,进行机械辅助呼吸,必要时进行气管插管。当血压下降出现休克时,可以抬高双下肢,使用血容量扩张器和升压药。发生惊厥时应使用安定或巴比妥类药物,但这两种药物可能加重呼吸抑制、低血压和昏迷。如果患者在过去一周内使用过单胺氧化酶抑制剂,则不应使用苯巴比妥。
3.11封顶的不良反应1。常见视力模糊、复视、眼球震颤和嗜睡。加帽还可能刺激潜在的精神病,引起老年人精神障碍或激越,不良反应发生率随血药浓度升高而增加。罕见的中枢神经系统毒性反应,如言语困难、口齿不清、抑郁、坐立不安、僵直、不明原因的幻听、不可控制的肢体运动、幻觉等。
2.消化系统:常见口渴、恶心、呕吐;罕见的严重腹泻;罕见的过敏性肝炎,表现为尿黑、便色淡、皮肤巩膜黄等。
3.呼吸系统:罕见的过敏性肺炎。
4.心血管系统:罕见的心律失常、房室传导阻滞、心动过缓、充血性心力衰竭、水肿、高血压或低血压、血栓性静脉炎、晕厥等。
5.血液系统:罕见再生障碍性贫血、粒细胞减少症、全血细胞减少症、血小板减少性紫癜、骨髓抑制、淋巴结瘤。
6.内分泌代谢:可见低钠血症,表现为虚弱、恶心、呕吐、精神错乱、神经系统异常、恍惚和癫痫发作增多;罕见的低钙血症,以癫痫发作频率增加、肌肉或腹部痉挛为特征;罕见的骨质疏松症和急性间歇性卟啉病。
7.泌尿生殖系统:罕见的肾中毒和急性肾衰竭。国外有性功能障碍的报道。
8.皮肤:StevensJohnson综合征、中毒性表皮坏死松解症或红斑狼疮样综合征罕见,表现为皮疹、荨麻疹、瘙痒、发热、关节痛、乏力或虚弱。
9.其他:罕见腺瘤、感觉异常和周围神经炎。
3.12加帽1的用法用量。抗惊厥:开始时100mg,每日2 ~ 3次;第二天以后每天递增100mg,直到出现疗效。维持时要根据情况调整到最低有效量,分几次服用。要注意剂量的个体化,每天最大剂量不超过1200mg。
2.镇痛:初期100mg,每日2次;第二天以后,每隔一天增加剂量100 ~ 200mg,直至疼痛缓解。维持量为每天400~800mg,最大剂量不超过每天100~200mg。
3.糖尿病神经病变引起的疼痛:每次200mg,每日2 ~ 4次。
4.抗利尿:单独使用时每日300 ~ 600mg;结合其他抗利尿药物,每日200 ~ 400 mg,分3 ~ 4次服用。
5.抗躁狂或抗精神病:刚开始每天200 ~ 400 mg,以后每周逐渐加大剂量。通常成人的* * *为1200mg,一般分3 ~ 4次服用。少数用到了每天1600mg。
6.酒精中毒综合征:平均每次200mg,每日3 ~ 4次。严重者,头几天剂量可增至每次400mg,每日3次。
7.心律失常:每日300 ~ 600 mg,分2 ~ 3次。
3.13药物相互作用1。当卡波因与氯丙嗪、氯贝丁酯(阿托品)、去氨加压素、赖氨加压素、垂体后叶素和加压素合用时,可加强抗利尿作用。
2.洛沙平、马普替林、噻吨、三环类抗抑郁药、红霉素、竹红菌素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫卓?右丙氧芬、维嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、达那唑、地昔帕明等药物可使加帽血药浓度升高,产生毒性反应。
3.与对乙酰氨基酚一起使用时(尤其是单次过量或长期大量使用),可增加肝中毒的风险,降低对乙酰氨基酚的疗效。
4.与腺苷合用,可加重心脏阻滞程度。
5.与碳酸酐酶抑制剂合用时,骨质疏松的风险增加,因此出现早期症状时应立即停用碳酸酐酶抑制剂,必要时给予相应治疗。
6.与锂盐、甲氧氯普胺或抗精神病药物(如氟哌啶醇、硫力达嗪)合用,可增加神经系统副作用。
7.与香豆素类抗凝药、雌激素、含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄(除地高辛)、多西环素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,可降低后者的疗效。
8.加盖可减少诺米非诺的吸收,加速其消除。
9.锂可以降低卡波碱的抗利尿作用。
10.与口服避孕药结合,可能会出现* *大出血和避孕失败。
11.与一些利尿剂(如氢氯噻嗪和呋塞米)合用可引起低钠血症。
12.Carpin对非去极化肌松药(如潘可林)有拮抗作用。
13.与单胺氧化酶(MAO)抑制剂合用时,可引起高热或/和高血压危象,严重惊厥,甚至死亡,两药间隔时间至少应为14天。当卡托普利用作抗惊厥药时,单胺氧化酶抑制剂可以改变癫痫发作的类型。
14.能降低酒精耐受力。
15.葡萄柚汁可增加封顶的血药浓度峰值。
3.14专家点评:加帽术在癫痫治疗中的临床应用越来越广泛,已成为各种类型癫痫治疗的首选。该药物对全面性强直阵挛性发作、单纯性部分性发作、复杂性部分性发作和混合性发作均有很好的疗效。但对典型和非典型失神发作、肌阵挛或弛缓性发作无效,应用不当可加重癫痫发作。
4-碳喷丁中毒碳喷丁(阿米米帕明、卡那帕明、利多卡因)的抗癫痫机制尚不明确。临床上用于精神运动性癫痫发作和大发作;缓解三叉神经痛和舌咽神经痛;双相躁狂抑郁症的预防和治疗;能对抗地高辛中毒引起的心律失常。口服吸收缓慢且不完全,存在肠肝再循环。血浆蛋白结合率为76%,其代谢产物10,11也有抗惊厥和神经病理性作用,其蛋白结合率为48% ~ 53%。血浆半衰期为25 ~ 65h,代谢产物为5 ~ 8h,分布容积为1.4L/kg,过量后可达3L/kg。成人有效治疗血药浓度为4 ~ 65438±0.2μg/ml。口服400mg后4 ~ 5h血药浓度峰值可达8 ~ 65438±00μg/ml。血清水平> 10μg/ml与共济失调和眼球震颤有关。成人临床推荐最大治疗剂量为1600mg/d;/d;儿童30mg/(kg?d),lg/d的最大量,分批服用。[2]
人体表面积计算器身体质量指数指数的计算和评估女性安全期计算器预产期计算器孕期正常体重增加药物安全分类(FDA)五行和八字成人血压评估体温水平评估糖尿病饮食建议临床生化常用单位转换基础代谢率计算钠补充计算器铁补充计算器处方常用拉丁文缩写快速检查药代动力学常用符号快速检查有效血浆渗透压计算器酒精摄入量计算器
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4.1临床表现[2]
1.不良反应的发生率随着血药浓度的增加而增加(>;8.5~10微克/毫升):
(1)胃肠道反应不常见,轻微。偶尔会出现肝炎和肝胆汁淤积。
(2)视力模糊和复视常见。
(3)过敏反应较少的StevensJohnson综合征。
(4)罕见的不良反应包括腺病或淋巴结病(腺体肿大)。
(5)心律失常或房室传导阻滞或心动过缓。
(6)粒细胞减少和骨髓抑制,急性肾功能衰竭很少见。
(7)中枢神经系统表现,语言困难或不清,精神抑郁或紧张,耳鸣,颤抖,幻觉,身体运动不能控制,SLE综合征。
(8)使用卡铂的患者中约65,438±0%出现蛋白尿。
(9)周围神经病变。
(10)低钙血症:频率增加的肌肉或腹部痉挛。
(11)急性紫癜病,尿色暗。
(12)栓塞性血管炎。
2.抗利尿激素分泌过多综合征:卡铂释放抗利尿激素导致水潴留、血容量增加和低钠血症,导致精神异常和惊厥。
3.如出现头晕、嗜睡、头晕、乏力、肌肉* * *共济失调等症状,要警惕中毒症状。
4.过量摄入后常发生急性中毒1 ~ 3h。主要是神经肌肉表现;诸如心率加快、血压变化、休克和传导障碍等心血管症状仍然存在。糖尿病和脑电图异常。
4.2实验室检查表明,血中卡波碱浓度一般大于其治疗浓度。[2]
4.3瓶盖中毒的诊断要点有[2]:
1.有服用或误服卡彭的病史,并有上述临床表现。
2.排除其他药物中毒的可能。
4.4压盖中毒的治疗要点是[2]:
1.在过量的情况下,立即催吐和洗胃。
2.对症支持治疗。保持呼吸道通畅,吸氧。保持生命体征稳定,治疗并发症。