抗组胺药的分类
第一代H1RAS,如扑尔敏、赛庚啶、羟嗪等。
第二代H1RAS,如西替利嗪、氯雷他定、咪唑斯汀、阿司咪唑等。
第三代H1RAS,如非索非那定、去甲阿司咪唑、脱羧氯雷他定等。,主要用于抗过敏。
H1受体的常用拮抗剂
氯曲美(扑尔敏)
口服:成人每日三次,每次4毫克。儿童0.35mg/kg/天,分3 ~ 4次服用。肌肉注射:5 ~ 20mg/次。
阿特拉克斯(羟嗪)
口服:25mg,qd ~ qid。
桂利嗪
口服:25mg,qd ~ qid。
非那根(异丙嗪,非那根)
口服:12.5 ~ 25mg,qd ~ bid。注射剂,2ml含50mg,肌肉注射25mg~50mg,qd。也可加入500毫升生理盐水或5%葡萄糖溶液中静脉滴注,qd。
赛庚啶
口服:2 ~ 4 mg,qd ~ qid。
酮替芬(酮替芬)
口服:1mg,qd ~ bid。
多塞平(多塞平)
口服:25毫克~ 50毫克,每日三次。
西斯明(阿司咪唑)
口服:10mg,qd。
特非那定;特非那定
口服:60mg,bid。
西替利嗪(西替利嗪,Zyrtec)
口服:10mg,qd。
氯雷他定(氯雷他定,氯雷他定)
口服:10mg,qd。
曲普利尼:口服:2.5 ~ 5 mg,bid。
阿瓦斯丁(阿伐斯汀)
口服:8毫克,qd ~ tid。常用的H2受体拮抗剂
Cimetid:口服:200~300mg,tid静脉滴注:0.4加入500 ~ 1000ml 5%葡萄糖溶液中,qd。
丙谷胺(丙谷胺)
作用机制:为胃泌素受体拮抗剂,能抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌。虽然其对胃酸分泌的抑制作用弱于西咪替丁,但本品毒性低,长期服用未发现特殊副作用。
功能:临床上可用于十二指肠溃疡,尤其是慢性胃酸过多引起的溃疡和胃炎。注意:偶有便秘、便溏、腹胀、黑便等不良反应,不影响继续治疗。
法莫替丁(胃舒达)
作用机制:它是H2受体剂。本品效果强于西咪替丁和甲硝唑。据报道,其强度是西咪替丁的30倍以上,甲硝唑(雷尼替丁)的6倍以上,作用时间更长,比上述两种药物长约1/3。因此,本品具有药效强、副作用小、使用更安全的特点。
功能:是治疗胃及十二指肠溃疡、反流性食管炎的良药。
注意:不良反应少,有时可出现头痛、便秘。肝、肾功能不全者,孕妇、儿童慎用。
甘珀酸钠(胃泌素钠)
作用机理:本品为甘草主要成分甘草甜素(或甘草甜素)水解得到的甘草次酸琥珀酸半酯制剂。临床实践证明,本品具有较强的抗溃疡作用和类肾上腺皮质激素作用,对胃溃疡有较好的疗效。本品不抑制胃酸分泌,不干扰组胺的作用,对自主神经和胃肠运动无影响,但在酸性溶液中可与胃蛋白酶结合沉淀,从而降低胃蛋白酶的活性。还能增强胃粘液的分泌和粘度,增强胃粘膜的抵抗力,延长胃粘膜上皮细胞的寿命,减少胃粘膜上皮细胞的脱落,因此能保护胃粘膜免受胆汁反流,促进溃疡愈合。本品对平滑肌无抑制作用,故不能解痉。它还具有镇咳和利胆作用。
作用:可用于溃疡病(主要是胃溃疡,对十二指肠溃疡效果差)和艾迪生氏病。
注意事项:不良反应主要有钠潴留和低钾血症,故老年人、高血压、心脏病、肝肾疾病患者慎用。
甲氧溴苯甲酰胺溴必利(胃,溴必利)
作用机理:本品具有明显的调节胃肠动力和抗溃疡作用,能有效抑制胃酸分泌,促进水溶性胃粘液分泌,保护胃黏膜。还具有止呕和局部麻醉无力的作用。服用后对胃、十二指肠溃疡有较好的疗效,对患者的反酸、腹胀、嗳气、上腹痛等都有不同程度的改善。服用西咪替丁无效的患者可改用本品,取得一定疗效。
功能:临床适用于胃及十二指肠溃疡、胃及十二指肠炎、出血性直肠炎、痉挛性结肠病、上腹痛、恶心呕吐等。
注意事项:不良反应主要有头晕、嗜睡、乏力、口干等。服药后不同程度,但一般停药后自行消失。本品不应与精神药物一起使用。
雷尼替丁(雷尼替丁,善德胃)
口服:150mg,bid。
作用机制:是一种组胺H2受体阻滞剂,基本结构与西咪替丁不同,作用强于西咪替丁,特点是长效、速效、副作用少。口服后能有效抑制胃酸分泌12小时。
作用:临床可用的注意事项如十二指肠溃疡、良性胃溃疡、术后溃疡、反流性食管炎:不良反应不明显,但头痛、皮疹、腹泻少见。肾功能不全患者慎用,孕妇和婴儿禁用。
罗克西替丁
作用机制:它是H2受体的选择性拮抗剂。阻断胃粘膜壁细胞组胺H2受体可有效抑制胃酸分泌,疗效与西咪替丁相当,但副作用较少。
功能:临床用于胃及十二指肠溃疡、吻合口溃疡、反流性食管炎,也用于麻醉前给药,预防吸入性肺炎。
注意事项:有嗜睡、便秘、恶心、腹胀、头痛、白细胞减少等不良反应。肝肾功能不全者慎用,偶有皮疹等过敏反应时停药。