优乐信简介
优乐欣第二代头孢类抗生素概述。对β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阳性菌的抗菌活性比第一代强，对部分革兰氏阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于呼吸道、腹腔、泌尿道、骨关节感染、皮肤软组织感染及敏感菌引起的败血症。
3优乐欣说明书3.1药品名称优乐欣
3.2英文名Cefuroxime
3.3优乐新别名头孢呋辛；头孢呋辛；辛复新；头孢呋辛酯；新菌灵；优乐欣酯；Xi立信；Zinacef津纳特；头孢呋辛酯；Kefurox头孢呋辛钠
3.4抗生素的分类>；头孢菌素>:第二代
3.5剂型1。针剂:0.75克，1.5克，0.25克，0.5克..
2.药片:0.125克，0.25克，0.5克..
3.6优乐欣的药理作用在对革兰氏阴性杆菌的活性和对革兰氏阴性杆菌β内酰胺酶的稳定性方面强于第一代头孢菌素。对革兰阳性球菌(包括耐酶金黄色葡萄球菌)的作用与第一代头孢菌素相似或略差，但强于第三代头孢菌素。优乐欣对肺炎链球菌、淋球菌、克雷伯氏菌、链球菌、脑膜炎球菌、奇异变形杆菌、葡萄球菌、流感嗜血杆菌、沙门氏菌、卡他莫拉菌、大肠杆菌、志贺氏菌有较强的抗菌活性。对厌氧菌(脆弱类杆菌除外)也有一定的抗菌活性。耐不动杆菌、沙雷氏菌、MRSA、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌、脆弱类杆菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、支原体和衣原体。
3.7优乐欣的药代动力学男性志愿者空腹服用0.5g的绝对生物利用度为36%，饭后服用为52%。与食物和牛奶一起服用可以增加药物的吸收。饭后立即服用250 ~ 500 mg。约2小时后，平均血清Cmax分别为4.1mg/L和7mg/L。65438±0.2小时后，尿中回收的原型优乐欣量约为药物剂量的43% ~ 52%。肌肉注射750mg后，血药浓度达峰时间约为45min，平均血药浓度为27 μ g/ml。静脉注射1g后，血药浓度峰值为144μg/ml。吸收后，药物在体液和组织中分布良好，可进入炎性脑脊液(细菌性脑膜炎患者每8小时静脉注射3g，脑脊液浓度可达0.1 ~ 22.8μ g/ml)。每8小时肌肉注射750mg后，痰中药物浓度为0.17.8μg/ml；注射后2.5h胆汁中药物浓度为65438±0.5 ~ 65438±0.5μg/ml。肌肉注射750mg或静脉注射1.5g后，骨组织内药物浓度可分别达到2.4μg/ml和19.4μg/ml。皮肤水疱液的药物浓度接近血液。肌肉注射后羊水的药物浓度与血液相似。优乐欣也可分布于腮腺液、房水和乳汁中。优乐欣血清蛋白结合率为365，438+0% ~ 465，438+0%。大多数药物在给药后24小时内通过肾小球滤过和肾小管分泌排出。药物血清半衰期为1.2h，新生儿及肾功能不全患者可延长。血液透析可降低优乐欣的血药浓度。
3.8优乐信1的适应症。下呼吸道感染。
2.尿路感染。
3.骨骼和关节感染。
4.皮肤和软组织感染。
5.急性化脓性脑膜炎(用于治疗对磺胺类、青霉素或氨苄青霉素耐药的脑膜炎球菌和流感嗜血杆菌引起的脑膜炎)。
6.败血症和其他严重感染。
7.耐青霉素菌株引起的单纯性淋病。优乐欣也可用于术前预防性用药。
3.9优乐欣禁忌症对优乐欣或其他头孢菌素过敏。
3.10注意事项1。对一种头孢菌素过敏可能对其他头孢菌素过敏；对青霉素、青霉素衍生物或青霉胺过敏的人也可能对头孢菌素过敏。
2.慎用:(1)孕妇及哺乳期妇女；(2)早产儿和新生儿；(3)有胃肠道疾病史，特别是溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗生素相关性伪膜性结肠炎的患者；(4)严重肝、肾功能不全；(5)过敏体质高的人；(6)年老体弱者。
3.药物对检验值或诊断的影响:(1)直接抗人球蛋白(Coombs)试验可产生阳性反应；(2)铁氰化物血糖试验为假阴性；(3)硫酸铜尿糖试验假阳性，但不影响糖化酶试验规律。
3.11优乐欣的不良反应优乐欣的不良反应轻微且短暂，皮疹最常见，可达5%左右。约5%的患者可能出现血清转氨酶升高，嗜酸性粒细胞增多，血红蛋白减少。肌肉注射区疼痛较常见，但较轻。静脉炎很少见。
3.12优乐欣1的用法用量。(1)肌肉注射:①轻中度感染:每日2.25~4.5g，每8小时1次。②严重感染:可增加至每日6g，剂量为1.5g，每6小时一次。③脑膜炎:每日剂量不超过9g。④单纯性淋病:单剂1.5g，口服丙磺舒1g，可治疗耐青霉素菌株引起的单纯性淋病。(2)静脉给药:①轻中度感染:每日2.25~4.5g，每8小时1次。②严重感染:可增加至每日6g，剂量为1.5g，每6小时一次。③脑膜炎:每日剂量不超过9g。(3)肾功能不全的剂量:肾功能不全患者的剂量方案根据肌酐清除率制定:①肌酐清除率大于20ml分钟的患者，每次0.75 ~ 1.5g，每日3次；②肌酐清除率10 ~ 20ml每分钟，每次0.75g，每日2次；③肌酐清除率小于10ml每分钟，每次0.75g，一天1次。(4)透析剂量:每次透析后750mg。
2.儿童:(1)肌肉注射:每日50 ~ 100 mg/kg，每6 ~ 8小时1次；大于3个月的婴儿，每8小时16.7 ~ 33.3 mg/kg。骨感染，每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎，每日200 ~ 240 mg/kg，每6 ~ 8小时1次。(2)静脉给药:每日50 ~ 100 mg/kg，每6 ~ 8小时1次。大于3个月的婴儿，每8小时16.7 ~ 33.3 mg/kg。骨感染，每8小时50mg/kg。细菌性脑膜炎，每日200 ~ 240 mg/kg，每6 ~ 8小时1次。
3.13药物相互作用1。优乐欣与氨基糖苷类药物合用有协同抗菌作用，但可能增加肾毒性。
2.与丙磺舒合用可延长优乐欣的血浆半衰期，增加其血药浓度。
3.优乐欣与速尿合用可增加肾毒性。
4.优乐欣与伤寒活疫苗合用可减弱机体对伤寒活疫苗的免疫反应，可能的机制是优乐欣对伤寒沙门氏菌有抗菌活性。
3.14专家点评优乐新是第二代广谱半合成头孢菌素，对几乎所有对头孢噻肟和头孢噻肟敏感的菌株均有较强的抗菌作用，对包括肠杆菌属和吲哚阳性变形杆菌在内的广泛革兰阴性杆菌有效。优乐欣治疗呼吸道、五官、骨与软组织感染、脑膜炎、单纯性尿路感染的临床和细菌学有效率为70% ~ 100%，预防外伤后术后感染也令人满意。优乐欣对治疗淋球菌感染引起的急性淋病和尿路感染非常有效。某医院169淋病患者单剂量1.5g肌注，160患者肌注1 ~ 5天。水疱消失，治愈率为97.7%。优乐欣的近期和远期细菌学治愈率分别为55%和48%。
4优乐欣中毒优乐欣(头孢呋辛、塞林、明可欣、利福劳)属于第二代头孢类抗生素。对β-内酰胺酶稳定，对革兰氏阳性菌的抗菌活性比第一代强，对部分革兰氏阴性菌也有较好的抗菌活性。适用于呼吸道、腹腔、泌尿道、骨关节感染、皮肤软组织感染及敏感菌引起的败血症。该药血浆蛋白结合率为31% ~ 41%，半衰期为1.1 ~ 1.4h，严重肾功能衰竭时可延长至15 ~ 22h。青霉素过敏反应的发生率约为5%。肌肉注射或静脉滴注。成人常用剂量为750 ~ 1500mg，3次/d；严重感染时可用100mg/kg，分3 ~ 4次给药。[1]
4.1临床表现[1]
1.不良反应轻微且持续时间短。皮疹发生率约为5%；约5%的患者血清转氨酶升高；偶尔，嗜酸性粒细胞增多、血红蛋白减少或库姆斯氏试验呈阳性。
2.肌肉注射引起的局部疼痛常见，血栓性静脉炎少见。
4.2优乐欣中毒的治疗要点是[2]:
1.对青霉素或头孢菌素过敏者禁用此药。